Se pueden utilizar diferentes fármacos en el tratamiento preventivo de la migraña. aun que no se sabe exactamente cómo funciona esta terapia, parece que produce una modificación del nivel de sensibilidad del cerebro.
Los fármacos b-bloqueantes, antagonistas de receptores b-adrenérgicos,
actuarían a nivel de receptores neuronales post-sinápticos, pero el mecanismo
de acción en la prevención de la migraña no está claro. También se han
utilizado extensamente diversos fármacos antidepresivos: inhibidores de la
monoamina oxidasa, inhibidores selectivos del recaudador de serotonina,
inhibidores no selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina, y
antidepresivos tricíclicos.