Es un
inhibidor de la recaptación de noradrenalina, serotonina y, en menor grado, de
dopamina cerebral. Produce una disminución de la ingesta de alimentos por la
sensación de saciedad que provoca. Presenta un metabolismo de primer paso importante, principalmente por el citocromo P450
3A4, con la formación de metabolitos primarios y secundarios que son
farmacológicamente activos. La mayor parte del fármaco y sus metabolitos se eliminan por vía renal.
En la fase de seguimiento con placebo, tras el paro del tratamiento con sibutramina, los 624 y los 18 meses. Se está trabajando en un ensayo clínico (Sibutramine Cardiovascular Outcomes study-SCOUT) aleatorizado, doble ciego y comparativo con placebo que incluye 9.000 pacientes obesos, y pretende evaluar la incidencia de infarto de miocardio, ictus y mortalidad cardiovascular. Está previsto que este ensayo finalice en 2008.
Seguridad
La
sibutramina se ha relacionado con aumentos de la presión arterial y de la
frecuencia cardiaca, por lo que hay que hacer un seguimiento estricto de estos parámetros. Está contraindicado en pacientes con HTA, arritmias, accidente
vascular cerebral, insuficiencia cardiaca o enfermedad coronaria. Los eventos adversos más frecuentemente descritos fueron cefalea, sequedad de boca,
anorexia, insomnio y estreñimiento.
La sibutramina
causa midriasis y, por tanto, hay que tenerlo en cuenta en los pacientes con
glaucoma de ángulo estrecho. Los estudios ecocardiográficos no detectaron un
aumento de las alteraciones de la función de las válvulas cardíacas en los
pacientes que recibían tratamiento con sibutramina en comparación con los
tratados con placebo.
Faltan
datos de seguridad a más largo plazo.
Interacciones
farmacológicas
El uso
concomitante de sibutramina con simpaticomiméticos (Descongestivos nasales como
la pseudoefedrina) o con fármacos que inhiban el CYP3A4 puede produce interacciones.
La administración simultánea de sibutramina con fármacos que producen un aumento de los niveles de serotonina (ISRS, IMAO,
triptanes, litio, opiáceos, antidepresivos tricíclicos, etc.) se ha relacionado
con un aumento del riesgo de producir síndrome serotoninérgico.
Tomado
de Fármacos para el tratamiento de la obesidad de Eva Montané i Esteva